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Monitoramento da cristalização : economia de milhões.

Pesquisadores da Universidade de Leeds (Grã-Bretanha) desenvolveram uma técnica que poderá auxiliar a indústria farmacêutica no controle da formação de cristais.

Um grande número de fármacos é cristalino e apresenta mudanças estruturais que podem afetar a segurança e a eficiência do produto.

Dr. Robert Hammond, líder da pesquisa, afirmou: "as moléculas usadas como fármacos vêm se tornando altamente complexas e os desafios envolvidos em seu processamento fazem com que nem sempre seja possível produzi-las com sucesso na forma desejada".

O fato, segundo ele, "faz com que o desenvolvimento feito pelo grupo tenha enorme potencial". Acrescenta: "estamos preparados para observar os cristais quando os mesmos estão sendo formados no reator, algo que não fora feito antes".

Flutuações não detectáveis no sistema podem produzir alterações na estrutura cristalina, alterações estas altamente indesejáveis para os produtores de fármacos. Uma conseqüência é que o fármaco poderá precisar ser recolhido na chegada ao mercado, resultando em custos significativos.





Esquema da tecnologia desenvolvida pela equipe da Universidade de Leeds.

Créditos: Crystal Growth and Design (ACS)



Adicionalmente, o polimorfismo (diferentes estruturas cristalinas) vem criando conflitos relativamente à propriedade intelectual. A empresa Lupin, por exemplo, esteve envolvida com o Abbott Laboratories e o Astellas Pharma, com relação ao antibiótico Cefdinir, numa disputa para a retirada de patente.

Na oportunidade, o Abbott dizia que a Lupin vinha comercializando uma versão cristalina do Cefdinir, a qual estava protegida por patente até 2011, numa reivindicação disputada pela Lupin. O caso foi "acomodado", no último ano, permitindo que a Lupin continuasse a comercialização do medicamento.

As empresas precisam evitar tais casos, uma vez que os mesmos levam a custos potenciais para as partes envolvidas. Acreditam os pesquisadores que sua tecnologia poderá ajudar a prevenir ou resolver disputas similares.

O sistema utiliza a difração de raios-X, de pó, a qual monitora a estrutura cristalina quando a pasta passa através de uma célula de fluxo com temperatura controlada. São requeridos desenvolvimentos adicionais antes da comercialização da técnica. Não obstante, a equipe está bastante confiante.

Hammond diz haver um enorme potencial comercial para esta tecnologia que, por exemplo, poderá ser desenvolvida para ser usada nas fábricas, em escala industrial, podendo ainda ser aplicada à indústria de especialidades químicas.

Acrescenta: "estamos interessados em discutir com empresas farmacêuticas e de especialidades químicas, que poderiam nos ajudar a alavancar esta tecnologia".

InPharmaTechnologist, june 10, 2008 (Tradução - OLA).


Nota do Managing Editor: a ilustração apresentada nesta notícia não faz parte da matéria original e foi obtida em Crystal Growth and Design (ACS).


Nota do Scientific Editor: o trabalho que deu origem a esta notícia, de autoria de S. Dharmayat, R. B. Hammond, X. Lai, C. Ma, E. da Purba, K.J. Roberts, Z.-Ping Chen, E. Martin, J. Morris and R. Bytheway, de título: "An Examination of the Kinetics of the Solution-Mediated Polymorphic Phase Transformation between Alpha- and Beta- Forms of L-Glutamic Acid as Determined Using Online Powder X-ray Diffraction", foi publicado na revista Crystal Growth and Design On line, em 30 de maio de 2008.


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