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NOVIDADES
Modificando ligeiramente um dos componentes do potente veneno "inventado" pelos cones, moluscos gastrópodes marinhos, pesquisadores obtiveram um potente antidor. Tão eficaz quanto a morfina, de menor dependência, a a-conotoxina vai, seguramente, se fazer conhecer. Os cones e suas belíssimas conchas atraem o mergulhador e o colecionador de conchas, mas os conhecedores desconfiam desse gastrópode, de veneno perigoso. Os cientistas estão mesmo interessados no veneno, contido em uma espécie de dente que serve como arpão para o animal caçar suas vítimas e elaborar conotoxinas. De fato, as a-conotoxinas são conhecidas por ter uma ação antidor, comparável àquela da morfina, com a vantagem de não provocarem dependência. Elas agem como inibidores dos receptores nicotínicos da acetilcolina em nível dos nervos e dos músculos. Os médicos, há muito tempo, buscam utilizar as a-conotoxinas como tratamento analgésico, contudo, no momento, sua utilização é bastante modesta. Sua administração é complicada, uma vez que a molécula deve ser diretamente introduzida na medula espinhal dos pacientes. Os pesquisadores do Institute for Molecular Bioscience, da Universidade de Queensland, Austrália, publicaram na Angewandte Chemie International Edition resultados que prometem à a-conotoxina um bom futuro. Conseguiram mostrar a eficácia de um peptídeo, derivado da a-conotoxina, utilizável por via oral. A idéia dos pesquisadores foi modificar a estrutura da molécula para torná-la, de algum modo, mais sólida.  a-conotoxina "circularizada" graças à adição de alguns aminoácidos. Em amarelo são representadas as pontes dissulfeto no interior da proteína. Créditos: Angewandte Chemie International Edition.
As duas extremidades de uma proteína estão, frequentemente, localizadas muito próximas uma da outra: o acréscimo de alguns aminoácidos é suficiente, portanto, para juntar os dois extremos. Aqui, a ligação entre as duas extremidades é composta de apenas seis aminoácidos: 2 alaninas e 4 glicinas. Eles foram escolhidos devido às suas baixas reatividades. Além do que, seu baixo custo e facilidade de identificação por ressonância magnética nuclear (RMN), constituem as outras vantagens. O peptídeo assim circularizado foi testado em ratos, nos quais as moléculas foram administradas oralmente. A eficácia antidor da a-conotoxina circularizada é impressionante: é tão eficaz quanto o medicamento habitualmente ministrado nos casos de dor fortíssima (a gabapentina), sendo suficiente administrar apenas um centésimo da dose habitual!  A a-conotoxina: uma esperança para as dores neuropáticas. Créditos: Futura Sciences. Seu pequeno nome, a a-conotoxina cVcl.l, deve ser guardado. Este peptídeo carrega consigo a esperança de pacientes atingidos por dores neuropáticas - dores devidas a lesões do sistema nervoso -, permanentes e difíceis de suportar. No momento, tais pacientes estão privados de tratamentos realmente eficazes. Futura Sciences (Tradução - MIA). Nota do Scientific Editor: o trabalho que deu origem a esta notícia, de título: "The Engineering of an Orally Active Conotoxin for the Treatment of Neuropathic Pain", de autoria de R. J. Clark, J. Jensen, S. T. Nevin, B. P. Callaghan, D. J. Adams e D. J. Craik foi publicado on-line no periódico Angewandte Chemie International Edition, 2010, DOI: 10.1002/anie.201000620. |
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